echinacósido de cistanche anti-osteoporosis
Mar 10, 2022
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equinacósido (ECH)es una sustancia eficaz derivada de la hierba cistanche. Cistanche contiene una variedad de ingredientes activos con gran valor medicinal, incluidos polisacáridos, glicoproteínas, alquilamidas y glucósidos totales.ECH (echinacósido) como principal ingrediente activode cistanche se aisló por primera vez de la raíz de la hierba cistanche, y es uno de los principales componentes efectivos de la cistanche. EC (echinacósido) también se puede aislar de otras hierbas medicinales chinas, como Rehmannia glutinosa, Scrophulariaceae y Limestone, Pedicularis, etc., el contenido de echinacósido en Cistanche tubulosa es tan alto como 30 por ciento [2].
La fórmula molecular deECH (echinacósido) es C35H46O20, y su estructura química está compuesta por grupos azúcar, grupos feniletanoide. Los estudios han demostrado que elefectos farmacológicos deECH (echinacósido) son principalmente antioxidantes, antiinflamatorios, antitumorales, protegen el hígado, protegen los nervios, promueven la cicatrización de heridas,protegerhuesos, mejorar la capacidad de aprendizaje y memoria, y la regulación inmunológica.
Este estudio tiene como objetivo investigar la eficacia y seguridad deECH (echinacósido) en ratas con osteopenia, y los resultados mostraron queEC (echinacósido)los tratamientos mejoraron la DMO total del fémur, la microarquitectura ósea y las propiedades biomecánicas, y disminuyeron los niveles de marcadores séricos. Además, también encontramos que laECH (echinacósido)la administración aumentó significativamente el nivel de osteoprotegerina (OPG) y disminuyó el nivel del receptor activador del ligando del factor nuclear (RANKL) en el suero, así como en el fémur proximal. En tono rimbombante,EC (echinacósido)el tratamiento mejoró los parámetros de lípidos sin la incidencia general de eventos adversos del útero y la glándula mamaria en comparación con los grupos OVX y SHAM. Este estudio demostró que la administración deECH (echinacósido) durante 12 semanas puede prevenir con eficacia y seguridad inducido por OVXosteoporosisen ratas mediante el aumento de la relación OPG/RANKL.
El equinacósido trata la osteoporosis
OsteoporosisEs un trastorno caracterizado por fracturas por fragilidad que resultan de la pérdida de masa y fuerza ósea. La actividad de remodelación es esencial para conservar la calidad ósea en huesos sanos y para producir huesos que puedan adaptarse adecuadamente aECH (echinacósido)estímulo. Debido a que las fases de reabsorción de la remodelación ósea son cortas y el período requerido para el reemplazo osteoblástico del hueso es largo, cualquier aumento en la tasa de remodelación ósea resultará en una pérdida de masa ósea. Los animales desarrollan importantesosteoporosisdespués de la ovariectomía dentro de varias semanas [17]. La pérdida ósea en ratas ovariectomizadas (OVX) comparte muchas similitudes con el proceso observado en los cuerpos humanos y, por lo tanto, sirve como un modelo experimental validado y ampliamente utilizado deposmenopáusicaosteoporosis. En este estudio, evaluamos el efecto deECH (echinacósido)sobre la protección contra el modelo de ovariectomía de pérdida ósea inducida por deficiencia de estrógeno en ratas maduras. E2 también se incluyó como fármaco de referencia para el efecto de modelado y remodelado óseo. En nuestro estudio, OVX indujo un aumento significativo de TRACP-5b en suero; también se observó un sustituto de la actividad de los osteoclastos. Las disminuciones en el biomarcador relacionado con la resorción ósea [24] concuerdan con informes anteriores. En consonancia con esto, la administración de las diferentes dosis de echinacósido (30, 90 y 270 mg/kg/día) aumentó BV/TV, Tb.N. y Tb. jue. y disminución de Tb. esp. y SMI en ratas OVX, acompañado de una regulación positiva pronunciada en la densidad mineral ósea (DMO). Investigaciones posteriores sugirieron queECH (echinacósido)la administración resultó en niveles más bajos de RANKL y concentraciones más altas de OPG en suero, lo que condujo a una relación OPG/RANKL mejorada. No hubo diferencias estadísticamente significativas entre los grupos de echinacósido y el grupo SHAM en los parámetros de lípidos (TC y TG) y la frecuencia de cáncer de endometrio o cáncer de mama según los niveles de CEA, CA-125 y el análisis histomorfométrico de útero y glándula mamaria. . En conjunto, nuestros hallazgos demostraron la seguridad y eficacia del echinacósido, cuyo mEchinacosideanismo puede atribuirse al aumento de la formación ósea y la supresión de la resorción ósea mediante la regulación positiva de la relación OPG/RANKL.
El hueso mantiene su integridad estructural y funcional normal a través de una actividad de remodelación continua, caracterizada por el equilibrio entre la formación de hueso osteoblástico y la reabsorción ósea osteoclástica. Sin embargo, la formación de homeostasis y la reabsorción ósea. En un modelo de deficiencia de estrógenos con ovariectomía en ratas, OVX provocó un aumento significativo en la remodelación ósea después de 12 semanas de tratamiento. Este hallazgo concuerda con los de otros investigadores [25, 26]. Además, OVX aumentó significativamente el nivel de RANKL y disminuyó el nivel de OPG, así como la relación OPG/RANKL en suero, lo que demuestra que la eficiencia de ECH (equinacósido) en la pérdida ósea de OVX se asoció principalmente con la mejora de la formación ósea y la inhibición de la resorción ósea, probablemente a través del aumento de la proporción de OPG/RANKL.
El equinacósido trata la pérdida ósea
La microarquitectura del hueso trabecular generalmente se considera un buen predictor de la pérdida de masa ósea y el deterioro de la estructura ósea [27]. Micro-CT como una nueva imagen digital de alta resoluciónECH (echinacósido)recientemente se ha utilizado ampliamente en estudios experimentales para proporcionar un análisis no destructivo cuantitativo detallado de la arquitectura ósea microscópica en 3D [28]. Evaluamos la región metafisaria cercana a la placa de crecimiento del fémur distal porque es el hueso trabecular formado más recientemente y presumiblemente el más sensible a los factores dietéticos que afectan la mineralización. Como se señaló anteriormente en el análisis Micro-CT, la estructura ósea trabecular normal se destruyó gravemente después de la OVX [9]. De acuerdo con estos hallazgos, nuestros resultados también demostraron un notable deterioro del hueso trabecular inducido por OVX. La observación adicional sugirió que las tres dosis deECH (echinacósido)el tratamiento tuvo efectos significativos en las propiedades de la microarquitectura trabecular, como BV/TV, Tb.N, Tb. Th, y SMI; sin embargo, ni los tres grupos de tratamiento con Echinacoside ni el grupo E2 pudieron recuperar completamente las propiedades del hueso trabecular. Estos hallazgos están en línea con otros artículos de investigación en los que la estructura trabecular no se pudo restaurar después de que se produjera el deterioro, lo que sugiere que, para prevenir la pérdida de hueso trabecular, el tratamiento debe iniciarse en la primera etapa después de OVX [29].
La DMO se ha descrito como una medida sustituta de la fortaleza ósea y el principal contribuyente a la calidad ósea [30]. Además, dado que el hueso trabecular es más propenso a la pérdida ósea, para evaluar el verdadero efecto de los tratamientos sobre los huesos trabeculares. En este estudio, mostramos una disminución rápida en la densidad mineral ósea después de OVX, así como una disminución más pronunciada en la fuerza ósea y demostramos que el tratamiento con equinacósido protegió eficazmente contra la pérdida de densidad mineral ósea inducida por OVX.Osteoporosises causado principalmente por una mayor resorción ósea, como resultado de un mayor reclutamiento, activación y/o actividad de los osteoclastos impulsada por la señalización de RANKL [31].
echinacósido de huesos de fuerza de cistanche
Dadas las funciones funcionales cruciales, RANKL y OPG jugaron en la regulación del recambio óseo fisiológico y patológico. El equilibrio entre OPG y RANKL es fundamental para la homeostasis de la remodelación ósea. En este estudio, observamos la deficiencia de estrógeno con una disminución simultánea en la relación OPG/RANKL, lo que conduce a una mayor tasa de recambio óseo y, en última instancia, a una pérdida ósea acelerada [32, 33]. Tanto RANKL como OPG circulan en la sangre y el suero. La medición de RANKL y OPG ha sido objeto de numerosos estudios que buscan relacionar estos niveles con diversas condiciones clínicas.
En este estudio, observamos una relación OPG/RANKL más baja causada por niveles aumentados de RANKL y OPG plasmática reducida en ratas OVX. Se ha demostrado que las ovariectomías aumentan los niveles de RANKL en varios modelos animales, lo que conduce a la activación de los osteoclastos [33]. Nuestros hallazgos en este estudio son consistentes con informes previos que describen concentraciones séricas de OPG disminuidas en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis [34] y el modelo animal OVX [35] con aumento del recambio óseo TRACP-5b. Se ha sugerido que la OPG elevada en esta condición refleja una reacción compensatoria. Estos resultados también coincidieron con nuestros datos in vitro que muestran queECH (echinacósido)aumenta significativamente los niveles de OPG e inhibe la expresión de RANKL en los osteoblastos [16]. En general, estos resultados parecen indicar que el echinacósido está ejerciendo su efecto al suprimir la actividad de los osteoclastos y mejorar la función de los osteoblastos al aumentar la proporción de OPG/RANKL y, por lo tanto, atenuarosteoporosisen modelos de ratas OVX.
El antígeno de cáncer 125 (CA-125) es un marcador tumoral o biomarcador que puede estar elevado en la sangre de algunos tipos específicos de cáncer, marcador elevado no solo para el cáncer de ovario en el suero sino también en otros cánceres malignos, incluidos los que se originan en el endometrio, las trompas de Falopio, los pulmones, las mamas y el tracto gastrointestinal; El CEA, uno de los primeros antígenos oncofetales que se describió y explotó clínicamente, está asociado con la membrana plasmática de las células tumorales, desde donde puede liberarse a la sangre, y los niveles elevados de CEA no solo se identificaron en el cáncer de colon sino que también se encontraron en una variedad de cánceres, incluidos los de páncreas, gástrico, de pulmón y de mama [36]. Además, Ahmadi et al. determinaron los efectos del extracto de Salvia officinalis sobre el nivel sérico de CEA en ratas macho y demostraron que la dosis adecuada de extracto de Salvia officinalis puede disminuir el nivel sérico de CEA, por lo que es concebible la aplicación medicinal de este extracto, particularmente en cánceres acompañados de un aumento del nivel sérico de CEA [ 37]. Zhou et al. exploró los efectos de los extractos de Salvia Bunge (SMB) en los niveles séricos de CA-125 en los fluidos peritoneales de modelos de endometriosis de rata y encontró que SMB disminuyó los niveles séricos de CA-125 [38]. Por lo tanto, probamos los niveles séricos de CEA, CA-125 mediante el uso de kits ELISA para testificar el efecto potencial de E2 yECH (echinacósido)en glándulas mamarias y úteros en ratas OVX.
Como se implica a través de nuestros resultados, el tratamiento deECH (echinacósido)también puede disminuir significativamente los marcadores de cáncer y trastornos cardiovasculares. Estos hallazgos prometedores destacaron las grandes ventajas del echinacósido para evitar efectos secundarios indeseables en pacientes osteoporóticas posmenopáusicas. En comparación con el grupo E2 (50 g/kg/día, seis veces por semana), que aumentó los niveles de CT, TG y la expresión de marcadores tumorales, elECH (echinacósido)los grupos de tratamiento muestran parámetros de lípidos mejorados y marcadores tumorales reducidos CA-125 y expresión de CEA
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5. Conclusiones
Nuestro estudio es el primero en reportar queECH (echinacósido)la administración podría prevenir de forma segura y eficaz la pérdida ósea inducida por OVX mediante el aumento de la relación OPG/RANKL, lo que se evidenció mediante el análisis bioquímico sérico, el ensayo de densidad mineral ósea, el análisis Micro-CT, la evaluación inmunohistoquímica y los resultados de la evaluación histológica. Estos hallazgos arrojan algo de luz sobre el potencial del echinacósido, como compuesto de origen natural, para convertirse en un agente seguro y eficaz para la prevención o el tratamiento deosteoporosisen mujeres posmenopáusicas osteoporóticas.
Referencias
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