Comprensión del verbascósido y sus efectos farmacológicos

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Resumen de verbascoside

Cistanchees rico en alcaloides, sustancias neutras cristalinas, aminoácidos, oligoelementos, vitaminas y otros componentes. El ingrediente principal esverbascoside. Verbascoside tiene una fórmula molecular de C29H36O15, también conocida como Acteoside, que se distribuye ampliamente en Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae y Plantain. Un glucósido de feniletanol en plantas dicotiledóneas. Es un polvo cristalino de color blanco o amarillo claro, y es un recurso vegetal natural con gran valor para la investigación. Contiene hidroxifenilo y cafeoilo, que son antioxidantes bien conocidos. Los informes de investigación han demostrado que el verbascósido también tiene muchas actividades biológicas, comoantiinflamatorio, antitumoralfarmacológicos, antiapoptóticos y hepatoprotectores, sin embargo, su potencial actividad anti-EA no ha sido resuelta. Dow también informó que el verbascósido mostró citotoxicidad en células cancerosas de mamíferos, pero no en células en diferentes entornos fisiológicos (como células humanas normales, moscas o roedores), e incluso fue resistente a una variedad de tensiones exógenas. ejercía un cierto efecto protector, que puede deberse a sus propiedades antioxidantes movilizadoras.

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Efectos farmacológicos del verbascósido

Efecto antioxidante

El verbascoside puede inhibir la peroxidación de lípidos, mejorando así la resistencia del cuerpo animal aestrés oxidativo. Al mismo tiempo, el verbascósido puede reducir el daño al ADN causado por el estrés oxidativo. Agregar verbascoside al alimento puede mejorar la capacidad antioxidante de los animales y tener un impacto positivo en su crecimiento y desarrollo. Los efectos antioxidantes del verbascósido también tienen aplicaciones en la neuroprotección, y la administración de verbascósido reduce significativamente la aparición de estrés oxidativo y apoptosis neuronal en cerebros de ratas en un modelo de oclusión/reperfusión arterial.

Efecto antiinflamatorio

El verbacósido puede inhibir la respuesta neuroinflamatoria inducida por lipopolisacáridos bacterianos y la expresión de proteínas relacionadas con la inflamación en células microgliales BV-2 al inhibir la vía de señalización NF-κB y la lesión pulmonar aguda [9]; al mismo tiempo, el verbascósido puede inhibir la vía de señalización JAK/ STAT para inhibir la respuesta inflamatoria, lo que tiene un efecto terapéutico potencial sobre la osteoartritis inducida por inflamación.

Efecto antitumoral

El verbacósido puede afectar la actividad de los módulos reguladores de proteínas en las líneas de células tumorales e inhibir las metaloproteinasas de la matriz al inhibir la proteína quinasa C, lo que produce citotoxicidad selectiva para las células tumorales; también puede promover la apoptosis de las células tumorales mediante múltiples objetivos y múltiples vías para inhibir el crecimiento de las células tumorales, la capacidad de invasión y la resistencia a los medicamentos, y el efecto sinérgico con otros medicamentos. Al mismo tiempo, el verbascósido también tiene la función de inducir la muerte de las células de leucemia aguda promielocítica humana Efecto antiapoptótico El verbascósido puede inhibir la apoptosis inducida por autofagia de las células ganglionares de la retina a través de las vías OPTN y PI3K/AKT/mTOR y puede usarse solo o en combinación con medicamentos para tratar el glaucoma[5]; La regulación de las proteínas de apoptosis Bax y Bcl-2 tiene un efecto protector sobre la apoptosis de las células endoteliales vasculares y el daño oxidativo en ratas modelo con hiperlipidemia; al mismo tiempo, el verbascósido puede ejercer efectos antiinflamatorios y antiapoptóticos en ratas con shock endotóxico. protege el tejido cerebral.

Proteger el hígado

El verbacósido puede mediar en el carcinoma hepatocelular inducido por dietilnitrosamina en ratas mediante la modulación del estrés oxidativo y las vías de apoptosis que dependen de STAT-3. Al mismo tiempo, puede reducir los nódulos de carcinoma hepatocelular, el daño de los hepatocitos, la necrosis y la respuesta inflamatoria, y reducir el nivel de ROS de los hepatocitos, evitando la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial; además, el verbascósido puede inhibir la inducción de D-galactosamina y lipopolisacárido por D-galactosamina y lipopolisacárido. insuficiencia hepática y la consiguiente apoptosis de hepatocitos en ratones.

Presentamos la actividad biológica de Verascoside:

1) Actividad in vitro

Verbascosideactúa como un inhibidor de PKC competitivo con ATP con un IC50 de 25 μM. Verbasin mostró Kis de 22 y 28 μM en relación con ATP e histonas, respectivamente. Verbasin tiene una potente actividad antitumoral contra las células L-1210 con IC50 de 13 μM[1]. Verbasin (5,10 μM) inhibe la activación inducida por 2,4-dinitroclorobenceno (DNCB) de los coestimuladores de células T CD86 y CD54, las citoquinas proinflamatorias y la vía NFκB en las células THP-1.

2) Actividad in vivo

Verbascoside (1 por ciento) reduce la incidencia general del comportamiento de rascado y la gravedad de las lesiones cutáneas en un modelo de ratón de dermatitis atópica (DA) inducido por 2,4-dinitroclorobenceno (DNCB). Verbasin también bloquea la expresión de ARNm de citocinas proinflamatorias TNF-, IL-6 e IL-4 en lesiones cutáneas inducidas por DNCB[2]. Verbasin (50,100 mg/kg, ip) no altera la alodinia por frío causada por lesiones crónicas por compresión (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) reduce la hipersensibilidad a los estímulos fríos a la acetona en ratas en el día 3. Verbasin también redujo significativamente los cambios de comportamiento asociados con la neuropatía. Además, el verbascósido disminuyó Bax y aumentó Bcl-2 en el día 3.